זה נימצא בנעוצים למעלה,
בכל מקרה הנה חלק:
נגדיר שני קיצורים:
ארימידקס(Arimidex - Anastrozole), פמרה(Femara-Letrozole) - הם בקטגוריה AI, תרופות אלו מורידות באופן משמעותי את ריכוז ההורמון אסטרדיול ואין לו שום אפקט גילוי על מערך הקורטיקו-סטרואיד של בלוטות הכליות או על האלדוסטרון (הורמון המיוצר ע"י בלוטת יותרת הכליה). התרופות הלו לא משפיעות ישירות על האסטרוגן/אסטרדיול הקיימות כבר במחזור הדם. הם רק מורידות את הייצור של האסטרוגן/אסטרדיול.
ארומסין(Exemstane) – התרופה הזו עובדת במטרה על דיכוי האנזים ארומאטס (Aromatase), אשר נחוץ לייצור של האסטרוגן/אסטרדיול. בבסיס שניהם סטריאידים ארומאטים ההופכים חומר אחר ללא פעיל. בדומה ל AI התרופה הזו לא משפיעה ישירות על האסטרוגן אשר כבר נמצא במחזור הדם.
נולבדקס (Nolvadex-Tamoxifen Citrate)- זה בעצם SERM, למעשה התרופה הזו בולמת את הפעילות של האסטרוגן ברקמות החזה ורקמות נוספות ע"י "תפיסה" של קולטני האסטרוגן בתאים. כאשר ה SERM "יושב" בקולטני האסטרוגן, אין שום מקום לאסטרוגן אמיתי ל"שבת" בתאים – כמו משחק הכיסאות של הילדים. ה SERM תופס מקום בקולטני האסטרוגן, אבל הוא אינו שולח הודעה לגרעיני התאים לגדול ולהתחלק. זו הסיבה מדוע נולבדקס יכולה לעזור במצבים שכמות גבוהה של אסטרוגן כבר נמצא במחזור הדם. לדוגמא, סימנים מוקדמים של ג'ינו יכולים להצביע על רמות גבוהות של אסטרוגן במחזור הדם. התרופה נולבדקס הטובה ביותר לטפל בחסימת רמות האסטרוגן בדם, ע"י שימוש מוקדם ב AI אפשרי לעצור את האסטרוגן הנוסף מהמסלול שלו.
דוסטינקס (Dostinex- Cabergoline), ארגולין (Ergoline-Bromocriptine) - שני התרופות האלו לא משנות ישירות את הויסות של האסטרוגן או הפרוגסטרון. התרופות הללו הם dopamine agonists, אשר מחקה את האפקט של הדופאמין במוח ע"י המרצה של קולטני הדופאמין. העלייה בגירוי של קולטני הדופאמין, יכולה להשפיע ישירות על רמות הפרולקטין – דבר זה גורם לירידה ניכרת בהפרשת הפרולקטין מבלוטת יותרת המוח.
פרו-וירון (Proviron) – לתרופה זו ישנה 2 אפקטים עיקריים והם:
1.התרופה הזו קשורה חזק ל SHBG - sex hormone binding globulin, ה SHBG בדרך כלל קשור עם הטסטוסטרון, וכתוצאה מכך רק 1-3% של כלל הטסטוסטרון הוא בכלל קשור לקולטנים. ע"י הקשר עם ה SHBG, הפרו-וירון למעשה עוזר להעלות את רמות הטסטוסטרון החופשי.
2.פרו-וירון הוא מתנהג כמו DHT (5-אלפא מצומצם), ולכן אינו יכול להיות מומר לאסטרוגן, עדיין בכל זאת יש לו דמיון גבוה יותר לקולטני הארומאטיים (אשר ממיר טסטוסטרון לאסטרוגן). אז התרופה יכולה להתנהג כחוסם ארומטאס.
בכל מקרה הנה חלק:
נגדיר שני קיצורים:
Serm - Selective estrogen receptor modulator
AI – Aromatase Inhibitor
AI – Aromatase Inhibitor
ארימידקס(Arimidex - Anastrozole), פמרה(Femara-Letrozole) - הם בקטגוריה AI, תרופות אלו מורידות באופן משמעותי את ריכוז ההורמון אסטרדיול ואין לו שום אפקט גילוי על מערך הקורטיקו-סטרואיד של בלוטות הכליות או על האלדוסטרון (הורמון המיוצר ע"י בלוטת יותרת הכליה). התרופות הלו לא משפיעות ישירות על האסטרוגן/אסטרדיול הקיימות כבר במחזור הדם. הם רק מורידות את הייצור של האסטרוגן/אסטרדיול.
ארומסין(Exemstane) – התרופה הזו עובדת במטרה על דיכוי האנזים ארומאטס (Aromatase), אשר נחוץ לייצור של האסטרוגן/אסטרדיול. בבסיס שניהם סטריאידים ארומאטים ההופכים חומר אחר ללא פעיל. בדומה ל AI התרופה הזו לא משפיעה ישירות על האסטרוגן אשר כבר נמצא במחזור הדם.
נולבדקס (Nolvadex-Tamoxifen Citrate)- זה בעצם SERM, למעשה התרופה הזו בולמת את הפעילות של האסטרוגן ברקמות החזה ורקמות נוספות ע"י "תפיסה" של קולטני האסטרוגן בתאים. כאשר ה SERM "יושב" בקולטני האסטרוגן, אין שום מקום לאסטרוגן אמיתי ל"שבת" בתאים – כמו משחק הכיסאות של הילדים. ה SERM תופס מקום בקולטני האסטרוגן, אבל הוא אינו שולח הודעה לגרעיני התאים לגדול ולהתחלק. זו הסיבה מדוע נולבדקס יכולה לעזור במצבים שכמות גבוהה של אסטרוגן כבר נמצא במחזור הדם. לדוגמא, סימנים מוקדמים של ג'ינו יכולים להצביע על רמות גבוהות של אסטרוגן במחזור הדם. התרופה נולבדקס הטובה ביותר לטפל בחסימת רמות האסטרוגן בדם, ע"י שימוש מוקדם ב AI אפשרי לעצור את האסטרוגן הנוסף מהמסלול שלו.
דוסטינקס (Dostinex- Cabergoline), ארגולין (Ergoline-Bromocriptine) - שני התרופות האלו לא משנות ישירות את הויסות של האסטרוגן או הפרוגסטרון. התרופות הללו הם dopamine agonists, אשר מחקה את האפקט של הדופאמין במוח ע"י המרצה של קולטני הדופאמין. העלייה בגירוי של קולטני הדופאמין, יכולה להשפיע ישירות על רמות הפרולקטין – דבר זה גורם לירידה ניכרת בהפרשת הפרולקטין מבלוטת יותרת המוח.
פרו-וירון (Proviron) – לתרופה זו ישנה 2 אפקטים עיקריים והם:
1.התרופה הזו קשורה חזק ל SHBG - sex hormone binding globulin, ה SHBG בדרך כלל קשור עם הטסטוסטרון, וכתוצאה מכך רק 1-3% של כלל הטסטוסטרון הוא בכלל קשור לקולטנים. ע"י הקשר עם ה SHBG, הפרו-וירון למעשה עוזר להעלות את רמות הטסטוסטרון החופשי.
2.פרו-וירון הוא מתנהג כמו DHT (5-אלפא מצומצם), ולכן אינו יכול להיות מומר לאסטרוגן, עדיין בכל זאת יש לו דמיון גבוה יותר לקולטני הארומאטיים (אשר ממיר טסטוסטרון לאסטרוגן). אז התרופה יכולה להתנהג כחוסם ארומטאס.
